Sulpirida (sulpiride)

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• INTERACCIONES E INTERFERENCIAS ANALÍTICAS
• EFECTOS ADVERSOS
• ADVERTENCIAS ESPECIALES
• EMBARAZO
• MADRES LACTANTES
• USO EN NIÑOS
• USO EN ANCIANOS
• EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR

ACCIÓN Y MECANISMO

Antipsicótico derivado del grupo de las benzamidas sustituidas. Antidopaminérgico (especialmente sobre los receptores dopaminérgicos D2), estimula la producción de prolactina. Presenta ligera actividad antiemética, sedante y bloqueante alfa-adrenérgica. Su actividad anticolinérgica es casi nula. Puede alterar la concentración sérica de gastrina, por lo que ha sido utilizado como antiulceroso.

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FARMACOCINÉTICA

Vía oral, i.m: Su biodisponibilidad oral es pequeña (25-35 %) y sujeta a variaciones interindividuales. El grado de unión a proteínas plasmáticas es >40 %. No sufre apenas metabolismo, siendo eliminada mayoritariamente con la orina en un 92% en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 7-9 h.

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INDICACIONES

- [ANSIEDAD].

- [FOBIAS].

- [TRASTORNO OBSESIVO COMPULSIVO].

- [ESQUIZOFRENIA].

- [PARANOIA].

- [DELIRIO].

- [MANÍA].

- [VÉRTIGO].

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POSOLOGÍA

Vía oral (se recomienda administrar conjuntamente con las comidas):

- Neurosis y vértigo. Adultos: 50-100 mg/8 h.

- Psicosis: Adultos: 100-200 mg/6 h. Niños: 2-3 mg/kg/8 h.

Vía i.m:

- Adultos: 600-800 mg/día (durante 15-20 días).

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CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

Contraindicaciones

- Alergia a sulpirida o [ALERGIA A BENZAMIDAS] (ej: tiaprida).

- [FEOCROMOCITOMA]: debido a la posibilidad de producir hipertensión.

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Precauciones

- [EPILEPSIA]: posibilidad de reacciones paradójicas en algún caso, sobre todo en pacientes de alto riesgo.

- [INSUFICIENCIA RENAL]: dado que se elimina mayoritariamente por vía renal, debe ajustarse la dosis al grado funcional renal.

- [ENFERMEDAD DE PARKINSON]: puede agravarse debido a la posibilidad de potenciación de los efectos extrapiramidales.

- [SINDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO] (SNM): la administración de antipsicóticos se ha asociado a SNM, complejo sintomático potencialmente mortal (que cursa con hipertermia, rigidez muscular, alteración de la conciencia, pulso errático, diaforesis, taquicardia, etc.). Antes estos signos o en caso de fiebre inexplicable, se deberá suspender la administración de cualquier antipsicótico.

Evitar el consumo de bebidas alcohólicas.

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INTERACCIONES E INTERFERENCIAS ANALÍTICAS

- Alcohol: hay estudios con otros antipsicóticos en los que se ha registrado potenciación de los efectos depresores del sistema nervioso central.

- Antiácidos (sales de aluminio y magnesio): hay algún estudio en el que se ha registrado disminución de la biodisponibilidad de sulpirida, con posible inhibición de su efecto, por disminución de su absorción.

- Fluoxetina: hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad, con parición de parkinsonismo.

- Levodopa: hay algún estudio con fármacos con estructura de ortopramida (metoclopramida), en el que se ha registrado inhibición mutua de sus efectos por antagonismo a nivel dopaminérgico.

- Sales de litio (carbonato de litio): hay algún estudio en el que se ha registrado la aparición de parkinsonismo. No se ha establecido el mecanismo.

- Sucralfato: hay algún estudio en el que se ha registrado disminución de la biodisponibilidad de sulpirida, con posible inhibición de su efecto, por disminución de su absorción.

- La sulpirida puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas: sangre: aumento (biológico) de prolactina, factor liberador de hormona tireoestimulante (TSH-RH) y hormona tireoestimulante (TSH).

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EFECTOS ADVERSOS

Los efectos adversos de sulpirida son, en general, frecuentes, aunque moderadamente importantes. En la mayor parte de los casos, los efectos adversos son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central. Las reacciones adversas más características son:

-Muy frecuentemente (>25%): somnolencia y sedación.

-Frecuentemente (10-25%): sequedad de boca, visión borrosa, retención urinaria y estreñimiento.

-Ocasionalmente (1-9%): galactorrea, amenorrea, ginecomastia, mastalgia, incremento o reducción de la líbido, hipotensión ortostática (más aguda e intensa tras la administración im), hipertensión, taquicardia (principalmente al aumentar la dosis rapidamente), bradicardia, insuficiencia cardíaca congestiva, arritmia cardíaca, colapso, ictericia colestática a veces con eosinofilia (durante el primer mes de tratamiento), leucopenia transitoria, fotodermatitis, urticaria, erupciones maculopapulares, erupciones acneiformes, prurito, angioedema, insomnio, mareos e íleo paralítico.

-Raramente (<1%): al inicio del tratamiento: síntomas extrapiramidales como parkinsonismo, acatisia y distonía que están relacionados con la dosis; agranulocitosis (entre la cuarta y décima semana de tratamiento), diskinesia tardía (después de meses o años de tratamiento), síndrome neuroléptico maligno (puede ser mortal en el 15-20% de los casos) con síntomas como fiebre, rigidez muscular generalizada, akinesia, hipertonía faringea y alteraciones respiratorias; retinopatía pigmentaria y convulsiones.

El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente algún episodio de fiebre (41 ºC) o rigidez muscular grave, con alteraciones respiratorias.

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ADVERTENCIAS ESPECIALES

Comunicar al médico si aparecen temblores, ictericia, alteración de la visión o movimientos musculares involuntarios.

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EMBARAZO

Los estudios sobre animales de experimentación no han registrado efectos teratógenos. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos, no obstante, no se ha observado aumento del riesgo de malformaciones en un pequeño número de mujeres embarazadas. El uso de este medicamento solo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

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MADRES LACTANTES

La sulpirida se excreta con la leche en bajas concentraciones (se ha detectado 1 ng/ml con administración oral materna de 100 mg/día). No se esperan efectos adversos graves en el lactante debido a la baja cantidad excretada, no obstante, se recomienda precaución en su uso.

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USO EN NIÑOS

Los pacientes pediátricos pueden ser más propensos a desarrollar reacciones neuromusculares o extrapiramidales, especialmente distonías, siendo especialmente proclives los niños con enfermedades agudas, como varicela, infecciones del sistema nervioso central, sarampión, gastroenteritis o deshidratación.

A causa de que los síntomas extrapiramidales pueden confundirse con los signos sobre el sistema nervioso central de una enfermedad primaria no diagnosticada responsable del vómito (por ejemplo, el síndrome de Reye) y otras encefalopatías, evitar el uso de antipsicóticos y otras hepatotoxinas en niños y adolescentes cuyos signos y síntomas sugieran la existencia de síndrome de Reye. Uso precautorio, recomendándose vigilancia estricta durante el tratamiento.

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USO EN ANCIANOS

Los pacientes geriátricos parecen presentar una mayor predisposición a sufrir hipotensión ortostática y una mayor sensibilidad a los efectos anticolinérgicos y sedantes. La sulpirida en particular presenta menor sedación, efectos anticolinérgicos e hipertensión ortostática que otros antipsicóticos. También tienen más tendencia a padecer efectos secundarios extrapiramidales, como disquinesia tardía (con signos persistentes, difíciles de controlar y en algunos pacientes irreversibles). Se recomienda observación durante el tratamiento para detectar signos precoces de disquinesia tardía y la reducción o interrupción del tratamiento para evitar una manifestación más grave del síntoma.

Asimismo, es recomendable el control de la función cardiaca. Los ancianos pueden presentar mayores concentraciones plasmáticas de sulpirida, por lo tanto, estos pacientes podrían necesitar una dosis inicial menor y un ajuste más gradual de la dosis. Uso precautorio, recomendándose especial control clínico.

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EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR

Puede afectar al tiempo de reacción por lo que puede alterar la capacidad de conducir vehículos o utilizar maquinaria. No conduzca hasta que conozca cómo le afecta este medicamento y tenga estabilizada su enfermedad.

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Bibliografía