Sertralina

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ACCIÓN Y MECANISMO

Antidepresivo derivado de la naftalenamina. Actúa inhibiendo de forma selectiva la recaptación de serotonina en la membrana presináptica neuronal, con lo que se potencia el efecto de este neurotransmisor. Su efecto es muy leve sobre la recaptación neuronal de noradrenalina y dopamina. Carece de actividad estimulante, sedante, anticolinérgica o cardiotóxica en animales. En voluntarios sanos, no produjo sedación ni interfirió la actividad psicomotora. No presenta afinidad por los receptores muscarínicos (colinérgicos), serotoninérgicos, dopaminérgicos, adrenérgicos, histaminérgicos, gabaérgicos o benzodiazepínicos.

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FARMACOCINÉTICA

Vía oral.

- Absorción: La concentración plasmática máxima es de 20-55 ng/ml. El tiempo para obtener la concentración plasmática máxima (Tmáx) es de 4.5-8.4 h (50-200 mg/día, durante 14 días). Las concentraciones del estado estable se obtienen a los 7 días. Los alimentos no modifican significativamente la biodisponibilidad oral del fármaco.

- Distribución: su grado de unión a proteínas plasmáticas es del 98%. Estudios en animales sugieren que sertralina tiene un gran volumen aparente de distribución.

- Eliminación: Sufre un extenso metabolismo de primer paso hepático. El principal metabolito es el N-desmetil-sertralina, 8 veces menos activo que sertralina (pruebas in vitro), prácticamente sin actividad farmacológica (pruebas in vivo). Se excretan con las heces y orina en igual proporción. Menos del 0.2% se exceta inalterado con la orina. Su semivida de eliminación es de 26 h.

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INDICACIONES

- [DEPRESIÓN]: tratamiento de los síntomas y prevención de las recaídas del episodio inicial de depresión o la recurrencia de nuevos episodios depresivos.

- [TRASTORNO OBSESIVO COMPULSIVO] (TOC), incluyendo pacientes pediátricos.

- [ANGUSTIA]: con o sin [AGORAFOBIA].

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POSOLOGÍA

Vía oral:

Adultos y ancianos:

- [Depresión]: dosis habitual, 50 mg/24 h.

- [Trastorno obsesivo compulsivo]: dosis mínima recomendada, 50 mg/24 h.

- [Pánico]: inicialmente, 25 mg/24 h, incrementándose hasta 50 mg/24 h después de una semana.

La dosis para todas las indicaciones puede incrementarse a razón de 50 mg en un periodo de semanas. Dosis máxima, 200 mg/día. El efecto terapéutico se manifiesta de 7 días a 2-4 semanas o incluso más (en el caso de TOC). Durante periodos prolongados ajustar la dosis al nivel mínimo eficaz dependiendo de la respuesta terapéutica.

Niños:

- [Trastorno obsesivo compulsivo] en niños de 6 a 17 años: inicial 25 mg/día (niños de 6 a 12 años) o 50 mg/día (niños de 13 a 17 años), si no hay respuesta puede incrementarse la dosis a razón en 50 mg/día a intervalos no menores de 1 semana, hasta la dosis máxima de 200 mg/día. Dosis superiores a 50 mg/día aconsejan vigilancia clínica para evitar sobredosis.

Normas para la correcta administración: dosis única, en la mañana o noche, con o sin alimento. El comprimido debe tragarse entero, con ayuda de un poco de líquido.

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CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

Contraindicaciones

- Alergia a sertralina.

- [TRASTORNOS BIPOLARES] y [MANÍA]: puede acelerar la transición hacia la fase hipomaníaca o maníaca e inducir un ciclo rápido y reversible entre la manía y la depresión.

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PRECAUCIONES

- [EPILEPSIA]: puede disminuir el umbral convulsivo. Deberá realizarse un riguroso control clínico.

- [INSUFICIENCIA HEPÁTICA]: dado que se metaboliza mayoritariamente en el hígado, deberá ajustarse la posología al grado funcional hepático. En casos graves está contraindiciada.

- [INSUFICIENCIA RENAL]: dado que se elimina mayoritariamente por vía renal, deberá ajustarse la posología al grado funcional renal. En casos graves está contraindicada.

- Actividades especiales: no se recomienda la conducción de vehículos ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión durante los primeros días de tratamiento debido a la posible alteración de la capacidad de concentración y los reflejos.

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INTERACCIONES

- Amiodarona: hay un estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles orgánicos de amiodarona, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.

- Analgésicos opioides (morfina, tramadol): hay estudios en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad, con aparición de síndrome serotonínico, por posible efecto aditivo sobre los niveles de serotonina.

- Anticoagulantes orales (warfarina): hay un estudio en el que se ha registrado aumento del tiempo de protrombina, con riesgo de hemorragia, por posible inhibición del metabolismo hepático de warfarina.

- Antidepresivos tricíclicos (desipramina, imipramina, nortriptilina): hay algún estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles orgánicos del antidepresivo tricíclico, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.

- Antidepresivos IMAO (tranilcipromina), hipérico (Hierba de San Juan): hay estudios en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad, por posibles efectos aditivos sobre los niveles de serotonina.

- Carbamazepina: hay un estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles orgánicos de carbamazepina, con presencia de alteraciones hematológicas, por posible inhibición de su metabolismo hepático.

- Cimetidina: hay un estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de sertralina, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.

- Clozapina: hay algún estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles orgánicos de clozapina, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.

- Metoclopramida: hay un estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad, con aparición de reacciones extrapiramidales, por posible adición de sus efectos adversos extrapiramidales.

- Sales de litio (carbonato de litio): hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad. No se ha establecido el mecanismo.

La sertralina puede incrementar los valores de la determinación analítica de transaminasas.

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EFECTOS ADVERSOS

Los efectos adversos de sertralina son, en general, frecuentes aunque moderadamente importantes. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al de fluoxetina, antidepresivo inhibidor de la recaptación neuronal de neurotransmisores (serotonina). En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central. Las reacciones adversas más características son:

-Frecuentemente (10-25%): cefalea, náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, ansiedad, insomnio o somnolencia.

-Ocasionalmente (1-9%): temblor, mareos, sequedad de boca, astenia, sedación, reducción de la líbido, sudoración, anorexia, estreñimiento, síntomas gripales, tos, disnea, sofocos, palpitaciones, trastornos de la acomodación, congestión nasal, alteraciones del sueño, incontinencia urinaria.

-Raramente (<1%): convulsiones, acatisia, alucinaciones, ataxia, neuropatía, psicosis, estomatitis, gingivitis, rinitis, epistaxis, alopecia, sequedad de la piel, urticaria, edema, escalofríos, hipo, hipotensión ortostática, migraña, taquicardia, arritmia cardíaca, amenorrea, cistitis, disuria, impotencia, conjuntivitis, tinnitus, alteraciones hepatobiliares: hepatitis, incremento de los valores de transaminasas, ictericia.

-Excepcionalmente (<1%): parestesia, distonía, hemorragia digestiva, bradicardia, diplopia, fotofobia, púrpura, prurito, dermatitis de contacto.

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ADVERTENCIAS ESPECIALES

Se pueden precisar entre 2 y 4 semanas para alcanzar una respuesta clínica significativa.

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EMBARAZO

Categoría C de la Food and Drug Administration (FDA). Los estudios sobre ratas y conejos utilizando dosis 10-20 veces superiores a la dosis máxima diaria en humanos no han registrado efectos teratógenos, aunque sí se observó retraso en la osificación (con el uso durante la organogénesis) y disminución de la supervivencia neonatal (uso durante el tercer trimestre y durante la lactancia; exposición "in útero"). No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos, no obstante, aunque un estudio no ha podido encontrar efectos adversos con la exposición "in útero" a fluoxetina (fármaco relacionado) con respecto al desarrollo del sistema nervioso central, se necesita más investigación a este respecto con el uso de este tipo de fármacos. El uso de este medicamento solo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. Se aconseja a las mujeres en edad fértil que utilicen un método anticonceptivo si están siendo tratadas con sertralina.

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MADRES LACTANTES

La sertralina se excreta con la leche materna. Aunque no se han observado efectos adversos en los pocos lactantes estudiados hasta la fecha, se desconocen los efectos sobre el comportamiento y el desarrollo neuronal a largo plazo. Se recomienda suspender la lactancia o evitar la administración de este medicamento.

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USO EN NIÑOS

La seguridad y eficacia del uso de sertralina en niños no han sido establecidas. Se acepta su uso en niños y adolescentes de 6-17 años de edad con trastorno obsesivo-compulsivo (TOC). Los efectos adversos más comunes en estos niños y adolescentes fueron náuseas, dispepsia, anorexia, dolor de cabeza, somnolencia, insomnio, agitación y temblores. Uso no recomendado en otras indicaciones.

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USO EN ANCIANOS

Aunque la sertralina no ha sido evaluada extensivamente en ancianos hasta la fecha, varios centenares de los pacientes en ensayos clínicos fueron ancianos. No se encontraron diferencias significativas con respecto a los efectos adversos en general ni en la función psicomotora en particular. No obstante, la experiencia limitada sugiere que los pacientes geriátricos pueden ser más susceptibles a desarrollar hiponatremia y síndrome transitorio de inapropiada secreción de hormona antidiurética. El aclaramiento plasmático de sertralina puede estar disminuido en pacientes geriátricos. El fabricante establece la misma posología para adultos que para ancianos, no obstante, se recomienda especial control clínico.

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Bibliografía