Rivastigmina

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• INDICACIONES
• POSOLOGÍA
• CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
• INTERACCIONES E INTERFERENCIAS ANALÍTICAS
• EFECTOS ADVERSOS
• INTOXICACIÓN Y SU TRATAMIENTO
• EMBARAZO
• MADRES LACTANTES
• USO EN NIÑOS
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ACCIÓN Y MECANISMO

Colinérgico, inhibidor de la acetilcolinesterasa de tipo carbamato. La inhibición de la enzima acetilcolinesterasa facilita la transmisión colinérgica al incrementar los niveles de acetilcolina en diversas regiones cerebrales, dañadas por la enfermedad de Alzheimer. Rivastigmina puede tener un efecto beneficioso en los déficits cognitivos mediados por el sistema colinérgico en la enfermedad de Alzheimer.

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INDICACIONES

- Enfermedad de Alzheimer: Tratamiento sintomático de la enfermedad de Alzheimer en sus formas leves a moderadamente grave.

- Demencia ligada a la enfermedad de Parkinson: Tratamiento sintomático de la demencia ligada a la enfermedad de Parkinson de leve a moderadamente grave.

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POSOLOGÍA

Vía oral, comprimidos y solución (gotas), adultos:

- Dosis inicial: 1,5 mg/12 h que se podrá aumentar según tolerabilidad a 3 mg/12 h, 4,5 mg/12 h y 6 mg/12 h a intervalos de 2 semanas como mínimo de tratamiento con la dosis anterior bien tolerada. En caso de reacciones adversas (náuseas, vómitos, dolor abdominal o pérdida del apetito) o disminución de peso, omitir 1 o más dosis. Si las reacciones adversas persisten, se reducirá la dosis diaria temporalmente a la dosis anterior bien tolerada.

- Mantenimiento: la dosis eficaz es de 3-6 mg/12 h, para alcanzar el máximo beneficio terapéutico los pacientes deberán mantenerse en su dosis máxima bien tolerada. Dosis máxima, 6 mg/12 h. Continuar mientras exista beneficio terapéutico, el cual deberá evaluarse periódicamente, especialmente en pacientes con dosis menores a 3 mg/12 h. Considerar la interrupción cuando no haya evidencia de efecto terapéutico.

- Insuficiencia hepática y renal: controlar cuidadosamente la dosificación para ajustarse a la tolerancia individual.

- Normas para la correcta administración: administrar con el desayuno y la cena. Las cápsulas deben tragarse enteras.

Vía transdérmica (parches), adultos:

- Dosis inicial: un parche diario de 4,6 mg.

- Dosis de mantenimiento: si la tolerancia del parche de 4,6 mg es buena, puede iniciarse al cabo de 1 mes la administración de un parche diario de 9,5 mg, volviendo al de 4,6 mg si no se tolera el de 9,5 mg. Idéntica conducta se debe seguir con el parche de 13,3 mg, el más alto comercializado, iniciándolo tras al menos un mes con el de 9,5 mg, y volviendo a este último en caso de intolerancia al de 13,3 mg. El parche puede colocarse en cualquier zona de la piel libre de pelo, limpia y seca, preferiblemente en la mitad superior del tórax. No debe olvidarse retirar los restos de pegamento del parche que se retire cada día.

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CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

Contraindicaciones

- Alergia al medicamento.

Precauciones

- Alteraciones vasculares: en alteraciones de la conducción supraventricular, tales como bloqueo sinoauricular o auriculoventricular (riesgo de agravamiento debido a efectos vagolíticos, como bradicardia).

- Alteraciones gastrointestinales: úlcera péptica o duodenal o los tratados con antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Hasta ahora no se ha demostrado un incremento de úlceras o hemorragias gástricas.

- Anestesia: posible aumento de la relajación muscular tipo succinilcolina durante la anestesia.

- Asma u otra alteración pulmonar obstructiva crónica: pude agravarla debido a sus efectos colinomiméticos.

- Epilepsia: riesgo potencial de convulsiones.

- Hipertrofia prostática u obstrucción urinaria: los colinomiméticos pueden causar la obstrucción del flujo de salida de la vejiga.

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INTERACCIONES E INTERFERENCIAS ANALÍTICAS

- Colinérgicos (betanecol, etc.): riesgo de toxicidad aditiva.

- Suxametonio: posible aumento de los efectos relajantes musculares.

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EFECTOS ADVERSOS

Los más frecuentes son:

- Cardiovasculares: Raramente (<1%): bradicardia, síncope, bloqueo sinoauricular y auriculoventricular.

- Digestivos: Ocasionalmente (1-9%): náuseas y/o vómitos, diarrea o estreñimiento, distensión abdominal y anorexia. Son dosis dependiente y suelen remitir con el tratamiento continuado.

- Genitourinarios: Ocasionalmente: incontinencia urinaria.

- Neurológicos: Ocasionalmente (>5%): fatiga, insomnio. Con menor fecuencia, cefalea, vértigos, debilidad, somnolencia, agitación.

- Osteomusculares: Ocasionalmente: mialgia, artralgia (8%). Aumento de concentraciones séricas de creatininquinasa muscular.

- Sanguíneos: Raramente (<1%): anemia, trombocitopenia, eosinofilia.

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INTOXICACIÓN Y SU TRATAMIENTO

Los síntomas más comunes con inhibidores de la colinesterasa son crisis colinérgicas, caracterizadas por naúseas, vómitos, salivación, sudores, bradicardia, hipotensión, atonía, parálisis muscular, que en casos intensos puede provocar la muerte, por parada respiratoria. Como antídoto pueden usarse fármacos anticolinérgicos. Específicamente, se recomienda el empleo una dosis inicial de 1-2 mg de atropina, vía intravenosa, con ajuste posterior de la dosis, en función de la respuesta clínica del intoxicado. Se desconoce si puede ser eliminado por diálisis.

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EMBARAZO

Los estudios realizados con ratas y conejas, utilizando dosis superiores a las terapéuticas humanas, no han registrado efectos teratógenos, aunque sí se registro en ratas un aumento del periodo gestacional. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. El uso de este medicamento solo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

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MADRES LACTANTES

Se ignora si este medicamento es excretado con la leche materna, aunque sí se excreta en leche de animales. Se desconocen las posibles consecuencias en el lactante. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

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USO EN NIÑOS

La seguridad y eficacia del uso de rivastigmina no han sido establecidas en este grupo de edad. La incidencia de enfermedad de Alzheimer es prácticamente nula en este grupo de edad. Uso no recomendado.

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USO EN ANCIANOS

No se han descrito problemas específicamente geriátricos ni importantes variaciones farmacocinéticas en este grupo de edad. Uso aceptado, utilizando dosis similares a las de adultos.

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Bibliografía