Levomepromazina

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ACCIÓN Y MECANISMO

Antipsicótico fenotiazínico. Antidopaminérgico, estimula la producción de prolactina. Presenta intensa actividad antiemética, anticolinérgica, sedante y bloqueante alfa-adrenérgica. También posee cierta actividad antipruriginosa, anestésica local y analgésica.

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FARMACOCINÉTICA

Vía oral, i.m.: La biodisponibilidad oral es del 50%. Se absorbe rápidamente (tiempo empleado en alcanzar la concentración máxima (Tmax) = 1-3 h, oral; 30-90 min, parenteral). La duración de la acción es de aproximadamente 4 h, (i.m.). Se metaboliza en el hígado, teniendo actividad farmacológica alguno de sus metabolitos. Se elimina con las heces y la orina, el 1% en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 15-78 h.

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INDICACIONES

- [ANSIEDAD]: estados de ansiedad de cualquier origen.

- [AGITACIÓN] y excitación psicomotriz: estados de agitación y excitación psicomotriz.

- [DEPRESIÓN]: estados depresivos.

- [PSICOSIS]: agudas y crónicas.

- Trastornos del sueño.

- [DOLOR] grave.

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POSOLOGÍA

- Vía oral: Pacientes psicóticos, 100-200 mg/día en 2-3 tomas. Pacientes no psicóticos, 25-75 mg/día en 2-3 tomas.

- Vía i.m.: 75-100 mg/día en 3-4 inyecciones, como tratamiento de ataque y bajo vigilancia médica.

- Nota: Una vez controlados los síntomas agudos, es deseable reducir la dosis hasta un nivel mínimo efectivo como mantenimiento.

- Normas para la correcta administración: en tratamientos crónicos se aconseja administrar la mayor parte de la dosis a la hora de acostarse, así como ingerir las formas orales conjuntamente con las comidas. El paciente deberá permanecer sentado o tumbado entre media y una hora después de las primeras dosis.

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CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

Contraindicaciones

- Alergia a levomepromazina o [ALERGIA A FENOTIAZINAS].

- Puede exacerbar la enfermedad en pacientes con [DEPRESIÓN SISTEMA NERVIOSO CENTRAL], [DEPRESIÓN MEDULAR], estados de [COMA] o [FEOCROMOCITOMA] (riesgo de reacciones de hipertensión).

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PRECAUCIONES

- Alteraciones cardiovasculares graves ([INSUFICIENCIA CARDIACA] y/o [INSUFICIENCIA CORONARIA]): debido a las modificaciones hemodinámicas que pueden producir, en particular hipotensión por bloqueo alfa adrenérgico.

- [DIABETES]: puede alterar los niveles de glucosa en sangre.

- Enfermedades respiratorias ([ASMA] crónico, [ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA]): puede tener efectos depresores sobre la función respiratoria.

- [EPILEPSIA]: los neurolépticos pueden disminuir el umbral convulsivo, con riesgo de crisis convulsivas, especialmente en pacientes de alto riesgo.

- [DEPRESIÓN]: debido su efecto depresor sobre el sistema nervioso central.

- [GLAUCOMA EN ÁNGULO ESTRECHO], [HIPERTROFIA PROSTÁTICA] o [RETENCIÓN URINARIA]: puede aumentar la presión intraocular y/o retención urinaria debido a los efectos anticolinérgicos, lo que podría agravar la enfermedad.

- [INSUFICIENCIA HEPÁTICA]: se metaboliza mayoritariamente en el hígado, por lo que se aconseja un ajuste de la posología al grado de funcionalismo hepático.

- [INSUFICIENCIA RENAL]: se elimina mayoritariamente por vía renal, por lo que se aconseja un ajuste de la posología al grado de funcionalismo renal.

- [PARKINSONISMO]: puede potenciar los efectos extrapiramidales, pudiendo agravar la enfermedad.

- Exposición a temperaturas extremas (calor o frío intenso): las fenotiazinas pueden producir un golpe de calor o hipotermia debido a la supresión de la regulación hipotalámica de la temperatura central y periférica inducida por la fenotiazina.

- [REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD]: no es recomendable una exposición prolongada al sol ante el riesgo de que puedan producirse manifestaciones de fotosensibilidad.

- [SÍNDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO]: la administración de antipsicóticos se ha asociado a síndrome neuroléptico maligno, complejo sintomático potencialmente mortal (que cursa con hipertermia, rigidez muscular, alteración de la conciencia, pulso errático, diaforesis, taquicardia, etc.). Ante estos signos o en caso de fiebre inexplicable, se deberá suspender la administración de cualquier antipsicótico.

- [SÍNDROME DE REYE]: aumenta el riesgo de hepatotoxicidad en niños y adolescentes con signos y síntomas que sugieren el síndrome de Reye.

- [TORSADE DE POINTES]: los antipsicóticos pueden producir una prolongación del intervalo QT corregido (QTc), pudiendo conducir a la aparición de torsade de pointes. Se deberá guardar precaución, especialmente cuando coexista bradicardia, desequilibrio electrolítico, administración conjunta de fármacos capaces de prolongar el intervalo QTc o prolongación congénita.

- Actividades especiales: no se aconseja la conducción de vehículos ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión durante el tratamiento, por posible aparición de somnolencia, mareos, etc. Evitar el consumo de bebidas alcohólicas.

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INTERACCIONES

- Alcohol etílico: hay estudios con otras fenotiazinas (clorpromazina) en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad, con depresión del sistema nervioso central y reacciones extrapiramidales. No se ha establecido el mecanismo.

- Anticolinérgicos: hay estudios con otras fenotiazinas (clorpromazina) en los que se ha registrado disminución de los niveles plasmáticos de la fenotiazina, con inhibición de su efecto, por disminución de su absorción.

- Antidiabéticos: hay algún estudio en el que se ha registrado efecto hiperglucemiante de fenotiazinas, lo que podría inhibir el efecto de los antidiabéticos.

- Antidepresivos tricíclicos (amitriptilina, nortriptilina): hay estudios en los que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos del antidepresivo, con potenciación de la toxicidad, por posible inhibición de su metabolismo hepático.

- Antidepresivos inhibidores de la monoamino-oxidasa (IMAO) como la tranilcipromina: hay un estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad, con resultado fatal. No se ha establecido el mecanismo.

- Antiepilépticos (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, valproico): hay estudios con otras fenotiazinas en los que se ha registrado variaciones en los niveles plasmáticos de ambos fármacos por afectación de su metabolismo hepático.

- Fluoxetina: hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad, con manifestaciones neurológicas extrapiramidales. No se ha establecido el mecanismo.

- Petidina: hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad de petidina, por inducción de su metabolismo hepático, aumentando así los niveles de metabolitos tóxicos de la petidina.

- Sales de litio (carbonato de litio): hay estudios en los que se ha registrado disminución de los niveles plasmáticos de clorpromazina, con posible inhibición de su efecto, por disminución de su absorción.

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EFECTOS ADVERSOS

Los efectos adversos de levomepromazina son, en general, frecuentes, aunque moderadamente importantes. En la mayor parte de los casos, los efectos adversos son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central. Los efectos adversos más característicos son:

-Muy frecuentemente (>25%): somnolencia y sedación.

-Frecuentemente (10-25%): sequedad de boca, visión borrosa, retención urinaria y estreñimiento.

-Ocasionalmente (1-9%): al inicio del tratamiento: síntomas extrapiramidales como parkinsonismo, acatisia y distonía que están relacionados con la dosis; hipotensión ortostática (más aguda e intensa tras la administración i.m.), hipertensión, taquicardia (principalmente al aumentar la dosis rapidamente), bradicardia, insuficiencia cardiaca congestiva, arritmia cardíaca, colapso, ictericia colestática a veces con eosinofilia (durante el primer mes de tratamiento), leucopenia transitoria, fotodermatitis, urticaria, erupciones maculopapulares, erupciones acneiformes, prurito, angioedema, insomnio, mareos e íleo paralítico.

-Raramente (<1%): agranulocitosis (entre la cuarta y décima semana de tratamiento), diskinesia tardía (después de meses o años de tratamiento), síndrome neuroléptico maligno (puede ser mortal en el 15-20% de los casos) con síntomas como fiebre, rigidez muscular generalizada, akinesia, hipertonía faringea y alteraciones respiratorias; galactorrea, amenorrea, retinopatía pigmentaria y convulsiones.

El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente algún episodio de fiebre (41ºC) o rigidez muscular grave, con alteraciones respiratorias.

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ADVERTENCIAS ESPECIALES

Evitar la exposición prolongada al sol, o utilizar protectores solares. Utilizar con precaución en climas calurosos, pues aumenta la susceptibilidad a la hipertermia.

Comunicar al médico si aparece fiebre, dolor de garganta, erupciones, temblores, ictericia o alteración de la visión. Se aconseja la suspensión gradual de tratamientos prolongados, para evitar el riesgo de síndrome de retirada o la rápida recaída en la enfermedad. Durante tratamientos crónicos deben realizarse recuentos sanguíneos y revisiones oftámicas periódicas.

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EMBARAZO

Estudios sobre animales no han registrado efectos teratógenos. Las fenotiazinas atraviesan la placenta. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. Aunque existen divergencias, la mayoría de estudios consideran el uso ocasional y a bajas dosis de fenotiazinas seguro para la madre y el feto. Se han descrito casos aislados de ictericia prolongada, hipo o hiperreflexia y efectos extrapiramidales en neonatos con el uso de fenotiazinas cerca del final del embarazo.

El uso de este medicamento, en especial durante el primer trimestre (semanas 6-10), solo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. En los casos extremos en que la embarazada deba ser tratada, algunos clínicos recomiendan el uso de agentes de alta potencia. Se deberá utilizar la menor dosis eficaz durante menor periodo posible, descontinuando el tratamiento al menos 5-10 días antes del parto.

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MADRES LACTANTES

Se ignora si la levomepromazina se excreta con la leche materna, no obstante, otras fenotiazinas sí se excretan por lo que puede esperarse el paso de levomepromazina a la leche materna. No hay estudios que describan el uso de levomepromazina durante la lactancia. La Academia Americana de Pediatría considera el efecto de otras fenotiazinas antipsicóticas (p. ej, clorpromazina) sobre el neonato desconocido, pero potencialmente importante (p. ej, somnolencia, letargia, distonías y disquinesia tardía). Uso no recomendado en madres lactantes.

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USO EN NIÑOS

Los pacientes pediátricos pueden ser más propensos a desarrollar reacciones neuromusculares o extrapiramidales, especialmente distonías, siendo especialmente proclives los niños con enfermedades agudas, como varicela, infecciones del Sistema Nervioso Central (SNC), sarampión, gastroenteritis o deshidratación. A causa de que los síntomas extrapiramidales pueden confundirse con los signos sobre el SNC de una enfermedad primaria no diagnosticada responsable del vómito (p. ej, síndrome de Reye) y otras encefalopatías, evitar el uso de antipsicóticos y otras hepatotoxinas en niños y adolescentes cuyos signos y síntomas sugieran la existencia de síndrome de Reye. Uso precautorio, recomendándose vigilancia estricta durante el tratamiento.

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USO EN ANCIANOS

Los pacientes geriátricos parecen presentar una mayor predisposición a sufrir hipotensión ortostática y una mayor sensibilidad a los efectos anticolinérgicos y sedantes. También tienen más tendencia a padecer efectos secundarios extrapiramidales, como disquinesia tardía (con signos persistentes, difíciles de controlar y en algunos pacientes irreversibles). Se recomienda observación durante el tratamiento para detectar signos precoces de disquinesia tardía y la reducción o interrupción del tratamiento para evitar una manifestación más grave del síntoma. Asimismo, se recomienda el control de la función cardíaca.

Los ancianos pueden presentar mayores concentraciones plasmáticas de fenotiazinas, por lo tanto, estos pacientes suelen necesitar una dosis inicial menor y un ajuste más gradual de la dosis. Uso precautorio, recomendándose especial control clínico.

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Bibliografía