Flunarizina

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ACCIÓN Y MECANISMO

Bloqueante de los canales lentos del calcio, perteneciente al grupo de las difenilpiperazinas. Actúa inhibiendo preferentemente el proceso contráctil de la musculatura lisa vascular lo que se traduce en una vasodilatación arteriolar con una reducción de la resistencia periférica (postcarga). Vasodilatador periférico y cerebral. Antihistamínico con acción sobre los receptores H1. Antiemético. Antivertiginoso.

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FARMACOCINÉTICA

Vía (Oral): Su biodisponibilidad es del 85%. Es absorbido rápidamente, siendo el tiempo empleado en alcanzar la concentración máxima (Tmax) 2-4 h). El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 98-99%. Es metabolizado extensamente en el hígado, siendo eliminado mayoritariamente con las heces (70%), una mínima cantidad se excreta en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 17-18 días.

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INDICACIONES

- Migraña: profilaxis de migraña en pacientes con ataques severos y frecuentes que no responden adecuadamente a otros tratamientos y/o en los cuales estos causen efectos secundarios incapacitantes.

- Vértigo vestibular: tratamiento sintomático del vértigo vestibular debido a alteraciones funcionales diagnosticadas del sistema vestibular.

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POSOLOGÍA

Vía oral:

- Profilaxis de la migraña: inicialmente, 10 mg/24 h. Suspender el tratamiento en caso de depresión, reacciones extrapiramidales u otra reacción adversa, o si no se observa mejoría al cabo de 2 meses. La dosis de mantenimiento será la dosis inicial en ciclos semanales de 5 días y 2 de descanso. Interrumpir el tratamiento después de 6 meses, reiniciándolo solo en caso de recaida.

- Vértigo: 10 mg/24 h, hasta el control de síntomas. Suspender el tratamiento si no se observa mejoría después de 1 o 2 meses en vértigo crónico o recurrente respectivamente.

- Ancianos: utilizar dosis de inicio de 5 mg/24 h.

- Normas para la correcta administración: administrar en dosis única preferentemente por la noche.

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CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

Contraindicaciones

- Alergia al medicamento.

- Accidente isquémico cerebral.

- Depresión: puede precipitar la aparición de depresión.

- Enfermedad de Parkinson: puede producir síntomas extrapiramidales parkinsonianos que no respondan a tratamientos habituales.

Precauciones

- Glaucoma: el efecto midriático anticolinérgico que da lugar a un aumento de la presión intraocular, puede provocar un agravamiento.

- Hipertrofia prostática: los efectos anticolinérgicos pueden precipitar o agravar la retención urinaria. - Insuficiencia hepática: dado que se metaboliza mayoritariamente en hígado, deberá ajustarse la posología al grado funcional hepático.

- Actividades especiales: se aconseja precaución durante la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión, por la posible aparición de somnolencia.

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INTERACCIONES E INTERFERENCIAS ANALÍTICAS

- Alcohol etílico: hay estudios con otros fármacos con actividad antihistamínica (difenhidramina) en los que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad, con presencia de alteraciones psicomotoras.

- Inductores enzimáticos (carbamazepina, fenitoína, ácido valpróico): hay algún estudio en el que se ha registrado posible reducción de los niveles de flunarizina por inducción de su metabolismo hepático.

Este medicamento puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas: aumento (biológico) de prolactina en sangre.

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EFECTOS ADVERSOS

Los efectos adversos de este medicamento son, en general, infrecuentes aunque moderadamente importantes. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al de cinarizina. Los efectos adversos más característicos son:

-Ocasionalmente (1-9%): somnolencia y astenia generalmente transitorias, y aumento de peso.

-Raramente (<1%): alteraciones digestivas (hiperacidez gástrica, náuseas, gastralgia), insomnio, ansiedad, sequedad de boca, galactorrea, mialgias, erupciones exantemáticas; en tratamientos prolongados puede aparecer depresión y sintomatología extrapiramidal, como parkinsonismo, diskinesia, acatisia y temblor.

El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente algún episodio de depresión, de astenia grave o algún síntoma extrapiramidal.

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EMBARAZO

Estudios realizados en ratas y conejos se observó un ligero aumento de las resorciones y disminución del número de fetos vivos, sin observarse efectos teratógenos. No se han realizado estudios en humanos, por lo que el uso de este medicamento solo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

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MADRES LACTANTES

Se ignora si este medicamento es excretado con la leche materna. Sí se excreta en leche materna de perros en concentraciones mucho más elevadas que en el plasma. No se han descrito problemas en humanos, no obstante, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este fármaco.

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USO EN NIÑOS

No se dispone de suficiente experiencia clínica en este grupo de edad. Uso no recomendado en menores de 18 años.

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USO EN ANCIANOS

Los ancianos son más susceptibles a padecer efectos extrapiramidales (temblor, rigidez, hipokinesia), especialmente con dosis elevadas durante tratamientos prolongados. Contraindicado en ancianos con enfermedad de Parkinson.

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Bibliografía