Flumazenilo (flumacenilo)

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ACCIÓN Y MECANISMO

Antagonista de los receptores fisiológicos de las benzodiacepinas. Actúa desplazando de dichos receptores a las benzodiacepinas, debido a su mayor afinidad por tales receptores. Bloquea completamente los efectos de cualquier benzodiacepina sobre el Sistema Nerviosos Central. Carece de efectos farmacológicos propios.

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INDICACIONES

Neutralización del efecto sedante central de benzodiacepinas y utilización en la anestesia:

- Término de la anestesia general inducida y mantenida con benzodiacepinas en pacientes hospitalizados.

- Detención de la sedación por benzodiacepinas en pacientes sometidos a procesos diagnósticos o terapéuticos cortos en régimen hospitalario o ambulatorio.

- Contrarrestar las reacciones paradójicas de benzodiacepinas.

Utilización en cuidados intensivos:

- Diagnóstico y/o tratamiento de sobredosis benzodiazepínica.

- Diagnóstico en la inconsciencia de etiología desconocida, para comprobar si es debida a benzodiacepinas, otros fármacos o lesión cerebral.

- Neutralización específica de los efectos centrales de benzodiacepinas a dosis muy altas (recuperación de la respiración espontánea y la consciencia a fin de no tener que intubar o para proceder a la extubación).

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POSOLOGÍA

Vía i.v. adultos:

- En la anestesia: 0.2 mg en 15 seg. En caso necesario, esta dosis puede incrementarse en 0.1 mg cada 60 segundos, hasta una dosis total de 1 mg. Dosis habitual, 0,3-0,6 mg.

- En la unidad de cuidados intensivos: 0.3 mg. En caso necesario puede repetirse la inyección al cabo de 60 segundos, hasta una dosis total de 2 mg. En caso de reaparecer somnolencia, puede utilizarse 0,1-0,4 mg/h en infusión i.v.

- Normas para la correcta administración: Para la infusión puede diluirse en glucosa al 5% o cloruro sódico (ClNa) al 0.9%. Velocidad de administración en no menos de 15 segundos, para evitar la aparición de síntomas de privación benzodiazepínica (de producirse, inyectar i.v. 5 mg de diazepam o midazolam).

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CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

Contraindicaciones

- Hipersensibilidad al flumazenilo.

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Precauciones

- Durante las 24 horas siguientes a la administración, abstengase de conducir vehículos o manejar maquinaria peligrosa, ante el riesgo de que reaparezca el efecto de la benzodiacepina previamente al flumazenilo.

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INTERACCIONES

No se han descrito otras interacciones farmacológicas que las producidas con las benzodiacepinas. Estas últimas son de carácter farmacodinámico, ya que el flumazenilo no afecta a la farmacocinética de aquellas.

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EFECTOS ADVERSOS

Agente muy bien tolerado. Dependiendo de la indicación, la frecuencia de efectos secundarios varía en cierto grado. En anestesiología, la alteración más frecuente es la aparición de náuseas. En pacientes con intoxicación benzodiazepínica, agitación nerviosa. Con menor frecuencia: vértigo, lacrimeo, sensación de frío, ansiedad, temblores.

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EMBARAZO

Categoría C de la Food and Drug Administration (FDA). Los estudios sobre animales han registrado efectos embriocidas en conejos con dosis iv 200 veces superiores a las terapéuticas humanas, así como disminución de la supervivencia de la progenie, incremento en la ganancia de peso del hígado, retraso de la erupción incisiva y apertura del oído en ratas utilizando dosis orales. No hay estudios adecuados y bien controlados en embarazadas. El uso de durante el embarazo solo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. No se recomienda el uso de flumazenilo para revertir los efectos de las benzodiacepinas utilizadas durante el parto ya que se desconocen los efectos adversos sobre el recién nacido.

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MADRES LACTANTES

Se ignora si este medicamento es excretado con la leche materna. Uso precautorio.

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USO EN NIÑOS

No se han realizado estudios clínicos en niños para determinar los riesgos, beneficios y dosis. Uso no recomendado en niños.

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USO EN ANCIANOS

La farmacocinética en ancianos no difiere de la de los pacientes más jóvenes. Varios ensayos clínicos en pacientes mayores de 65 años y un estudio en pacientes mayores de 80 años sugieren que mientras las dosis de benzodiacepinas utilizadas para inducir sedación debe reducirse, la dosis de flumazenilo como antídoto se debe mantener igual a las de adultos. Uso aceptado.

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Bibliografía