Bentazepam

• ➈ SALTAR ESTE MENÚ
• ACCIÓN Y MECANISMO
• FARMACOCINÉTICA
• INDICACIONES
• POSOLOGÍA
• CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
• INTERACCIONES E INTERFERENCIAS ANALÍTICAS
• EFECTOS ADVERSOS
• ADVERTENCIAS ESPECIALES
• EMBARAZO
• MADRES LACTANTES
• USO EN NIÑOS
• USO EN ANCIANOS
• EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR

ACCIÓN Y MECANISMO

Ansiolítico benzodiazepínico de acción corta. Actúa incrementando la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unión con el receptor GABA-érgico. Posee actividad hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnésica.

Ir al comienzo

FARMACOCINÉTICA

Vía oral: Su biodisponibilidad es del 86,4% (tiempo empleado en alcanzar la concentración máxima (Tmax) = 0,65-1,45 h). Es metabolizado en el hígado, eliminado mayoritariamente con la orina y en menor proporción con las heces. Su semivida de eliminación es de 4,5-2,8 h.

Ir al comienzo

INDICACIONES

- [ANSIEDAD], [FOBIAS], [HISTERIA], [INSOMNIO].

Ir al comienzo

POSOLOGÍA

Vía oral. Adultos: 25 mg/8 h, pudiendo incrementarse la dosis diaria, en función de la respuesta clínica, hasta un máximo de 50 mg/8 h. Ancianos y pacientes debilitados: 25 mg/12-24 h.

- Nota: en el tratamiento del insomnio deben evitarse los tratamientos superiores a dos o tres semanas, sugiriéndose el uso intermitente del fármaco durante este período.

- Suspensión del tratamiento: En pacientes tratados durante dos o más semanas de forma ininterrumpida, la suspensión del tratamiento deberá realizarse de forma gradual. En general, suele bastar con reducir en un 25% la dosis cada semana (a lo largo de cuatro). Sin embargo, algunos pacientes pueden precisar períodos más prolongados (hasta ocho semanas). En pacientes hospitalizados, la supresión puede hacerse de forma más rápida (reduciendo la dosis en un 10% diariamente).

Ir al comienzo

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

Contraindicaciones

- [ALERGIA A benzodiacepinaS].

- [MIASTENIA GRAVE]: dada su actividad relajante muscular, puede producirse un empeoramiento de la enfermedad, con aumento de la fatigabilidad muscular.

- [INTOXICACION ETILICA AGUDA], [COMA] o [SINCOPE]; debido a la depresión aditiva sobre el sistema nervioso central.

Ir al comienzo

Precauciones

- [ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA]: dada su actividad relajante muscular, existe riesgo de que se potencie la depresión respiratoria.

- [GLAUCOMA EN ANGULO ESTRECHO]: puede aumentar la presión intraocular dado el posible efecto anticolinérgico de la benzodiacepina, lo que puede agravar la enfermedad.

- Historial de [DROGODEPENDENCIA]: el uso prolongado o dosis elevadas de benzodiacepinas puede producir dependencia psíquica o física.

- [INSUFICIENCIA HEPATICA]: dado que se metaboliza mayoritariamente en el hígado, debe ajustarse la dosis al grado de incapacidad funcional del mismo.

- [INSUFICIENCIA RENAL]: dado que se elimina mayoritariamente por vía renal, debe ajustarse la dosis al grado de incapacidad funcional renal.

Ir al comienzo

INTERACCIONES E INTERFERENCIAS ANALÍTICAS

Los depresores del sistema nervioso central (alcohol, barbitúricos, etc.) pueden potenciar su acción sedante.

Ir al comienzo

EFECTOS ADVERSOS

Los efectos adversos de bentazepam son, en general, frecuentes y moderadamente importantes. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de benzodiacepinas ansiolíticas. En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central. El 50% de los pacientes experimenta somnolencia transitoria, durante los primeros días de tratamiento. Raramente los pacientes tratados con este medicamento se ven obligados a suspender el tratamiento. Las reacciones adversas más características son:

-Muy frecuentemente (>25%): somnolencia, confusión y ataxia, especialmente en ancianos y debilitados; si persisten estos síntomas se debe reducir la dosis.

-Frecuentemente (10-25%): mareos, sedación, cefalea, depresión, desorientación, disfasia o disartria, reducción de la concentración, temblor, cambios en la líbido, incontinencia urinaria, retención urinaria, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, sequedad de boca, hipersalivación, dolor epigástrico.

-Ocasionalmente (1-9%): hepatitis, ictericia, dermatitis, urticaria, prurito, leucopenia, agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, eosinofilia, alteraciones del comportamiento, amnesia anterógrada, excitación paradójica, psicosis, alteraciones de la visión, diplopia, nistagmo, alteraciones de la audición.

-Raramente (<1%): depresión respiratoria, hipotensión, hipertensión, bradicardia, taquicardia, palpitaciones.

Ir al comienzo

ADVERTENCIAS ESPECIALES

Con el uso prolongado se desarrolla dependencia. La interrupción brusca de un tratamiento a dosis usuales puede ocasionar un síndrome de abstinencia (ansiedad, agitación, agresividad, insomnio, temblor, espasmo muscular). Si el tratamiento es con dosis elevadas, el síndrome de abstinencia puede ser grave (delirio y convulsiones). No se interrumpirá el tratamiento bruscamente, ni se modificarán las dosis, sin consultar con el médico (la interrupción se hará gradualmente durante 4-8 semanas). Advertir al paciente de la posibilidad de amnesia anterógrada (olvido de acontecimientos próximos).

Ir al comienzo

EMBARAZO

Otras benzodiacepinas atraviesan la placenta. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. Algunos estudios han sugerido un riesgo incrementado de malformaciones congénitas con el uso de benzodiacepinas (clordiazepóxido, diazepam) durante el primer trimestre. Se ha atribuido síndrome de abstinencia neonatal (temblores e irritabilidad) así como flaccidez neonatal y problemas respiratorios con el uso crónico de benzodiacepinas durante el embarazo.

El uso de benzodiacepinas justo antes o durante el parto puede dar lugar a un síndrome en el neonato caracterizado por hipotonía, letargia y dificultades en la lactación. Aunque no parece que el uso ocasional y con dosis moderadas comporte riesgos especiales, rara vez es urgente el uso de benzodiacepinas durante el embarazo, por lo que se debería evitar su uso. La posibilidad de que una mujer en tratamiento pueda quedarse embarazada y de interrumpir el tratamiento en el caso de que se haya producido el embarazo debe considerarse.

Ir al comienzo

MADRES LACTANTES

Se ignora si el bentazepam se excreta con la leche materna, no obstante, la mayoría de las benzodiacepinas sí se excretan. Los neonatos metabolizan más lentamente las benzodiacepinas, por lo que es posible la acumulación de estos fármacos y sus metabolitos alcanzando niveles tóxicos (sedación, dificultades en la alimentación y pérdida de peso). Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Ir al comienzo

USO EN NIÑOS

La seguridad y eficacia del uso de bentazepam en niños no han sido establecidas. Uso no recomendado en niños.

Ir al comienzo

USO EN ANCIANOS

Los pacientes geriátricos pueden mostrar mayor sensibilidad a los efectos adversos de las benzodiacepinas sobre el Sistema Nervioso Central. Un estudio retrospectivo de control de casos ha mostrado que los ancianos en tratamiento con benzodiacepinas de acción corta tienen menor propensión a sufrir caídas y fracturas que aquellos en tratamientos con benzodiacepinas de acción prolongada. Se recomienda limitar la dosificación a la mínima eficaz y aumentarla gradualmente, si es necesario, para disminuir la posibilidad de desarrollo de ataxia, mareos y sedación excesiva.

Ir al comienzo

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR

Las benzodiacepinas tienden a producir disminución de los reflejos, pequeñas alteraciones de la coordinación psicomotriz y del estado de alerta. Por tanto, los pacientes tratados con estos fármacos deberían evitar en lo posible la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria compleja especialmente durante las primeras horas de la mañana si ha tomado el medicamento por la noche (por la somnolencia residual). No tome bebidas alcohólicas.

Ir al comienzo

Bibliografía