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Zopiclona

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ACCIÓN Y MECANISMO

Hipnótico y sedante, del grupo de las ciclopirrolonas. Presenta además una leve actividad ansiolítica, miorrelajante y anticonvulsivante. Actúa como agonista de los receptores benzodiazepínicos de tipo BZ1 (benzodiazepínicos 1) u ω-1, que forman parte del complejo supramolecular ionóforo de cloruros, integrado con el receptor del ácido gamma-aminobutírico (GABA). En última instancia se produce un incremento de la actividad cerebral del GABA, un neurotransmisor inhibidor. Zopiclona acorta el tiempo de comienzo del sueño y reduce la incidencia de despertares nocturnos, con lo que aumenta la calidad del sueño y del despertar de la mañana.

A las dosis estudiadas y recomendadas, los efectos de zopiclona se asocian con un perfil electroencefalográfico específico diferente del de las benzodiacepinas. En pacientes con insomnio, la zopiclona reduce el estadio I, aumenta el estadio II, mientras que los estadios del sueño profundo no se modifican o se prolongan (III y IV), así como el sueño paradójico.

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FARMACOCINÉTICA

Vía oral:

- Absorción: Es absorbido rápidamente, con un tiempo empleado en alcanzar la concentración máxima (Tmax) = 1,5-2 h (4 h en insuficiencia hepática). Las concentraciones plasmáticas máximas alcanzadas tras la administración de 3.75 y 7.5 mg son de, aproximadamente, 30 y 60 ng/ml, respectivamente. La absorción no se modifica con la toma de alimentos.

- Distribución: El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 45%. El volumen de distribución es de 91.8-104.6 l/kg.

- Eliminación: Es metabolizada extensamente en el hígado, dando lugar a un metabolito (zopiclona-N-óxido) con poca actividad farmacológica. Se elimina mayoritariamente con la orina (80%) y en menor proporción con las heces (16%), la mayor parte metabolizada. La excreción de una pequeña cantidad por saliva puede explicar el mal sabor amargo. Su semivida de eliminación es de 3,5-6 h (zopiclona); 5,8 h (zopiclona-N-óxido); 8,5 h (insuficiencia hepática); 7 h (edad avanzada).

En pacientes cirróticos, el aclaramiento plasmático de zopiclona se reduce en aproximadamente un 40%, en relación con un descenso en el proceso de desmetilación. Por tanto, la dosis deberá ser modificada en estos pacientes.

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INDICACIONES

- [INSOMNIO]: Tratamiento a corto plazo.

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POSOLOGÍA

Vía oral:

- [Insomnio]: Adultos; 7,5 mg/24 h.

Ancianos, pacientes debilitados y función renal alterada: iniciar el tratamiento con 3,75 mg/24 h, aumentando, en caso de necesidad a 7,5 mg/24 h.

- Duración del tratamiento: La duración del tratamiento será siempre la más corta posible y no excederá de 4 semanas, incluyendo el periodo de disminución de la dosis, que será gradual. El tiempo máximo (4 semanas) no deberá sobrepasarse sin una reevaluación del estado del paciente.

- Normas para la correcta administración: este medicamento se administrará por la noche, en el momento de acostarse.

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CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

Contraindicaciones

- [ALERGIA A benzodiacepinaS].

- [MIASTENIA GRAVE]: la actividad relajante muscular de las benzodiacepinas puede producir un empeoramiento de la enfermedad, con aumento de la fatiga muscular.

- [INSUFICIENCIA RESPIRATORIA] severa: su efecto relajante muscular puede potenciar la depresión respiratoria.

- [GLAUCOMA EN ÁNGULO ESTRECHO] : el posible efecto anticolinérgico de la benzodiacepina puede aumentar la presión intraocular y agravar la enfermedad.

- [APNEA DEL SUEÑO]: puede producirse una exacerbación.

- [INSUFICIENCIA HEPÁTICA] severa, debido al riesgo asociado de encefalopatía.

- [INTOXICACIÓN ETÍLICA AGUDA], [COMA] o [SÍNCOPE]: debido a la depresión aditiva sobre el sistema nervioso central.

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PRECAUCIONES

- Historial de [DROGODEPENDENCIA]: el uso prolongado o dosis elevadas de benzodiacepinas puede producir dependencia psíquica o física.

- [INSUFICIENCIA RENAL]: dado que se elimina mayoritariamente por vía renal, debe ajustarse la dosis al grado de incapacidad funcional renal.

- [PORFIRIA]: su metabolización hepática puede potenciar la síntesis de determinadas enzimas como la sintetasa del ácido delta-aminolevulínico, que puede dar lugar a aumento de porfirinas, lo que provoca la exacerbación de la enfermedad.

- [REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD]: no es recomendable una exposición prolongada al sol ante el riesgo de que puedan producirse manifestaciones de fotosensibilidad.

- Tolerancia: Después de un uso continuado durante algunas semanas, puede detectarse un cierto grado de pérdida de eficacia con respecto a los efectos hipnóticos.

- [DEPENDENCIA]: El tratamiento con benzodiacepinas y compuestos relacionados puede provocar el desarrollo de dependencia física y psíquica. El riesgo de dependencia se incrementa con la dosis y duración del tratamiento y es también mayor en pacientes con antecedentes de consumo de drogas de abuso o alcohol. Una vez que se ha desarrollado la dependencia física, la finalización brusca del tratamiento puede acompañarse de síntomas de retirada, tales como cefaleas, dolores musculares, ansiedad acusada, tensión, intranquilidad, confusión e irritabilidad. En los casos graves, se han descrito los siguientes síntomas: despersonalización, hiperacusia, hormigueo y calambres en las extremidades, intolerancia a la luz, sonidos y contacto físico, alucinaciones o convulsiones.

- Insomnio de rebote y ansiedad: Dado que la probabilidad de aparición de un fenómeno de retirada/rebote es mayor después de finalizar el tratamiento bruscamente, se recomienda disminuir la dosis de forma gradual hasta la supresión definitiva.

- [AMNESIA]: Las benzodiacepinas y compuestos relacionados pueden inducir una amnesia anterógrada. Este hecho ocurre más frecuentemente transcurridas varias horas tras la administración del medicamento, por lo que, para disminuir el riesgo asociado, los pacientes deberían asegurarse de que van a poder dormir de forma ininterrumpida durante 7-8 horas.

- Reacciones psiquiátricas y paradójicas: Las benzodiacepinas y compuestos relacionados pueden producir reacciones tales como, intranquilidad, agitación, irritabilidad, agresividad, delirios, ataques de ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, comportamiento inadecuado y otros efectos adversos sobre la conducta. En caso de que esto ocurriera, se deberá suspender el tratamiento. Estas reacciones son más frecuentes en niños y ancianos.

- [PSICOSIS]: Las benzodiacepinas y compuestos relacionados no están recomendadas para el tratamiento de primera línea de la enfermedad psicótica.

- Ansiedad asociada a [DEPRESIÓN]: Las benzodiacepinas no deben usarse solas para el tratamiento de la ansiedad asociada a depresión, se han observado episodios de manía e hipomanía con riesgo de suicidio.

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INTERACCIONES E INTERFERENCIAS ANALÍTICAS

- Alcohol etílico: hay estudios en los que se ha registrado potenciación de la depresión del sistema nervioso central.

- Eritromicina: hay algún estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de zopiclona, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por posible inhibición de su metabolismo hepático.

- Rifampicina: hay algún estudio en el que se ha registrado disminución de los niveles plasmáticos de zopiclona, con inhibición de su efecto, por posible inducción de su metabolismo hepático.

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EFECTOS ADVERSOS

Los efectos adversos de zopiclona son, en general, frecuentes y moderadamente importantes. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al de las benzodiacepinas ansiolíticas. En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central. Las reacciones adversas más características son:

-Frecuentemente (10-25%): somnolencia, confusión y ataxia, especialmente en ancianos y debilitados, y si persisten estos síntomas se debe reducir la dosis; mareos, sedación, cefalea, depresión, desorientación, disfasia o disartria, reducción de la concentración, temblor, cambios en la líbido, incontinencia urinaria, retención urinaria, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, alteraciones del gusto (sabor amargo o metálico), sequedad de boca, hipersalivación, dolor epigástrico.

-Ocasionalmente (1-9%): hepatitis, ictericia, dermatitis, urticaria, prurito, leucopenia, agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, eosinofilia, alteraciones del comportamiento, amnesia anterógrada, excitación paradójica, psicosis, alteraciones de la visión, diplopia, nistagmo, alteraciones de la audición.

-Raramente (<1%): depresión respiratoria, hipotensión, hipertensión, bradicardia, taquicardia, palpitaciones.

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ADVERTENCIAS ESPECIALES

Con el uso prolongado se desarrolla dependencia. La interrupción brusca de un tratamiento a dosis usuales puede ocasionar un síndrome de abstinencia (ansiedad, agitación, agresividad, insomnio, temblor, espasmo muscular). Si el tratamiento es con dosis elevadas, el síndrome de abstinencia puede ser grave (delirio y convulsiones). No se interrumpirá el tratamiento bruscamente, ni se modificarán las dosis, sin consultar con el médico (la interrupción se hará gradualmente durante 4-8 semanas).

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SOBREDOSIS

- Síntomas: Al igual que ocurre con otras benzodiacepinas, la sobredosis no representa una amenaza vital a no ser que su administración se combine con otros depresores centrales (incluyendo alcohol). La sobredosificación con benzodiacepinas se manifiesta generalmente por distintos grados de depresión del sistema nervioso central, que pueden ir desde somnolencia hasta coma. En casos moderados, los síntomas incluyen somnolencia, confusión y letargia. En casos más serios, pueden aparecer ataxia, hipotonía, hipotensión, depresión respiratoria, raramente coma y muy raramente muerte.

- Tratamiento: Tener en cuenta la posibilidad de que el paciente haya ingerido múltiples productos. Debe inducirse el vómito (antes de una hora) si el paciente conserva la consciencia o realizarse un lavado gástrico con conservación de la vía aérea si está inconsciente. Si el vaciado gástrico no aporta ninguna ventaja, deberá administrarse carbón activado para reducir la absorción. Deberá prestarse especial atención a las funciones respiratoria y cardiovascular si el paciente requiere ingreso en una unidad de cuidados intensivos.

- Antídoto: Puede usarse el flumazenilo.

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EMBARAZO

Los estudios sobre animales no han registrado efectos embriotóxicos o teratógenos. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

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MADRES LACTANTES

La zopiclona se excreta con la leche materna en pequeñas cantidades. Se desconocen los posibles efectos en el lactante. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

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USO EN NIÑOS

La seguridad y eficacia del uso de zopiclona en niños menores de 18 años no han sido establecidas. Uso no recomendado en menores de 18 años.

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USO EN ANCIANOS

Los ancianos y/o pacientes debilitados muestran una mayor sensibilidad a sufrir deterioro de la función motora y/o cognitiva después de la exposición repetida a fármacos hipnóticos o sedantes. Estos pacientes también pueden ser más sensibles a los efectos adversos de estos fármacos. Se recomienda utilizar una dosis inicial reducida con el fin de reducir la incidencia de efectos adversos. Uso precautorio, recomendándose monitorización.

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EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR

Las benzodiacepinas tienden a producir disminución de los reflejos, pequeñas alteraciones de la coordinación psicomotriz y del estado de alerta. Por tanto, los pacientes tratados con estos fármacos deberían evitar en lo posible la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria compleja especialmente durante las primeras horas de la mañana si ha tomado el medicamento por la noche (por la somnolencia residual). No tome bebidas alcohólicas.

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Bibliografía

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Última actualización de esta página: 31-5-2006.
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Autores: Ricardo de la Vega y Antonio Zambrano
Última actualización en el sitio web: 15–9–2014
Contacto: hipocampo@hipocampo.org